Скрыть объявление

Хочешь быть в курсе всех фарм новостей? Присоединяйся!

Быстрая регистрация

Тирозин

Тема в разделе "Спортпит", создана пользователем nik7777, май 5, 2015.

  1. nik7777

    nik7777 чемпион мира WRPF/WEPF Команда форума Модератор Закрытый раздел Выступающий спортсмен Ветеран форума SteelPower

    Сообщения:
    4,985
    Симпатии:
    3,474
    Фармакологическая группа: аминокислоты

    Тирозин (сокращенно Tyr или Y), или 4-гидроксифенилаланин, является одной из 22 аминокислот, использующихся клетками для синтеза белков. Его кодоны – UAC и СХУ.

    Тирозин Отзывы

    Тирозин не является незаменимой аминокислотой и имеет полярную боковую цепь. Слово «тирозин» происходит от греческого «тири» (сыр), так как впервые эта аминокислота была обнаружена в 1846 году немецким химиком Юстусом фон Либихом в виде белка казеина, находящегося в сыре. Функциональная группа или боковая цепь аминокислоты называется тирозил. L-Тирозин является аминокислотой, которая используется для производства норадреналина и дофамина; эта аминокислота действует в качестве антистрессового средства при остром стрессе (при котором снижается уровень адреналина) и может предотвращать вызванный стрессом дефицит памяти.

    Функции

    Кроме того, что тирозин является протеиногенной аминокислотой, он играет особую роль из-за функциональности фенола. Тирозин действует в качестве приемника фосфатных групп, которые передаются посредством протеинкиназ (так называемых рецепторных тирозинкиназ).

    Фосфорилирование гидроксильных групп изменяет активность белка-мишени. Остаток тирозина также играет важную роль в процессе фотосинтеза. В хлоропластах (фотосистеме II) он действует в качестве донора электронов в восстановлении окисленного хлорофилла. Здесь его фенольная OH-группа подвергается депротонированию. Затем радикал восстанавливают в фотосистему II четырьмя основными кластерами марганца.

    Описание

    L-тирозин является стимулирующей аминокислотой. Является одной из форм:
    • Жиросжигателя
    • Ноотропного препарата
    • Добавки - заменителя аминокислот

    Применение

    Тирозин подавляет аппетит, способствует уменьшению отложения жиров, способствует выработке меланина и улучшает функции надпочечников, щитовидной железы и гипофиза.

    L-тирозин инструкция по применению

    Показания к применению: усталость и стресс (острый) Как правило, L-тирозин следует принимать в дозах 500-2000 мг приблизительно за 30-60 минут до любого стресса (либо тренировки). Исследования позволяют предположить, что L-тирозин действует в качестве антистрессового средства в дозировке 100-150 мг/кг массы тела при приеме за 60 минут до тренировки. Интервал дозировки составляет 9-13.5 г для человека весом около 90 килограмм, и 7-10 – для человека весом около 70 килограмм. При использовании более высоких доз, с возникновением проблем с пищеварением, можно произвести разделение на две дозы, интервалом в полчаса (30 и 60 минут до стресса).

    Биологические свойства

    Катехоламиновый метаболический путь in vivo начинается с аминокислоты L-фенилаланина, которая превращается в L-тирозин при участии фермента Фенилаланин гидроксилазы. L-тирозин затем превращается в L-допу при помощи тирозин гидроксилазы. Леводопа затем подвергается декарбоксилированию при участии декарбоксилазы L-аминокислот, в дофамин, который затем превращается в норадреналин, посредством окисления ферментом дофамин-бета-гидроксилазы, а затем, наконец, превращается в адреналин с помощью фермента фенилэтаноламин-N-метил-трансферазы.

    Последние три соединения (дофамин, норадреналин и адреналин) в совокупности называются «катехоламинами». Применение любого из вышеперечисленных соединений позволяет увеличить уровень адреналина в организме. L-тирозин превращается в леводопу, которая затем превращается в активные катехоламины (адреналин, норадреналин и дофамин). Для устранения дефицита любого из перечисленных нейротрансмиттеров, L-тирозин используется в качестве субстрата.

    Фенилкетонурия

    Фенилкетонурия (ФКУ) является генетическим заболеванием, при котором организм не в состоянии должным образом усваивать аминокислоту Фенилаланин, сопровождается накоплением фенилаланина до токсических уровней. Тирозин может смягчать симптомы фенилкетонурии (поскольку снижение уровня фенилаланина может вызывать уменьшение количества катехоламинов, однако этого можно избежать при приеме L-тирозина, в который превращается Фенилаланин для создания катехоламинов). Но, пока что, эти результаты являются предварительными.

    Пищевые источники

    Тирозин, который также может быть синтезирован в организме из фенилаланина, содержится во многих богатых белками пищевых продуктах, таких как курица, индейка, рыба, арахис, миндаль, авокадо, молоко, сыр, йогурт, творог, фасоль, тыквенные семечки, кунжут, бананы и соевые продукты.

    Биосинтез

    Растения и большинство микроорганизмов производят тирозин с помощью префената, промежуточного вещества на шикиматном пути биозинтеза. Префенат окислительно декарбоксилируется с сохранением гидроксильной группы, для получения р-гидроксифенилпирувата, который трансаминируется с использованием глутамата в качестве источника азота, в результате чего получается тирозин и альфа-КГ. Млекопитающие синтезируют тирозин из незаменимой аминокислоты фенилаланина (Phe), добываемой из пищи.

    Превращение фенилаланина в тирозин катализируется ферментом гидроксилазы фенилаланина, монооксигеназной. Этот фермент катализирует реакцию, вызывая добавление гидроксильной группы в конец 6-углерод ароматического кольца фенилаланина, что, в конечном итоге, и создает тирозин.

    Предшественник нейромедиаторов и гормонов

    В дофаминергических клетках головного мозга тирозин превращается в леводопу под воздействием фермента гидроксилазы тирозина (TH). TH является ферментом, ограничивающим скорость, и участвующим в синтезе нейромедиатора дофамина. Дофамин затем может быть преобразован в катехоламин норадреналин и адреналин. Гормоны щитовидной железы трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4) в коллоидной системе щитовидной железы также производятся из тирозина.

    Предшественник алкалоидов

    Млечный сок растения Papaver Somniferum (опиумный мак) способен преобразовывать тирозин в морфин и этот био-путь осуществляется при участии углерод-14 радиоактивно меченого тирозина для того, чтобы проследить весь синтез в естественных условиях.

    Кактус, производящий мескалин, способен биосинтезировать тирозин в мескалин при его введении при помощи инъекций.

    Предшественник пигментов

    Тирозин также является предшественником пигмента меланина.

    Медицинское использование тирозина

    Тирозин является предшественником некоторых нейромедиаторов. Он увеличивает уровни нейромедиаторов в плазме (в частности, дофамина и норадреналина), но не оказывает практически никакого влияния на настроение. Влияние на настроение более заметно у людей, подвергающихся стрессу.

    В ряде исследований было показано, что тирозин может быть использован в таких ситуациях, как стресс, холод, усталость, потеря любимого человека (смерть или развод), длительная работа и лишение сна, так как он вызывает уменьшение уровней гормонов стресса, снижает вызванную стрессом потерю веса, что было доказано в испытаниях на животных; а также улучшает когнитивную и физическую работоспособность, что было показано в испытаниях на людях.

    Однако в связи с тем, что тирозингидроксилаза является ферментом, ограничивающим скорость, тирозин проявляет меньшие эффекты, чем L-допа. В нормальных условиях Тирозин не оказывает существенного влияния на настроение, когнитивные функции или физическую работоспособность человека. Суточная доза для клинического анализа, указанная в литературе, составляет около 100 мг/кг для взрослого. Обычная дозировка до 500-1500 мг в день (доза, предложенная большинством производителей, обычно эквивалентна 1-3 капсулам чистого тирозина). Не рекомендуется превышать дозу в 12000 мг (12 г) в день. В самом деле, чрезмерные дозировки вызывают снижение уровня допамина в организме. Тирозин может уменьшить поглощение других аминокислот при высоких или хронических дозах. Это снижает поглощение L-допа.

    Фармакология

    150 мг/кг L-тирозина, смешанного с яблочным пюре, может повысить концентрацию L-тирозина в плазме с 56.3 нмоль/л (базовые показатели) до 140-168 нмоль/л в течение 90 минут. Показатели оставались в пределах этой концентрации до прекращения измерений на 150 минуте. Существенное отличие от плацебо длилось в течение 30 минут и составило примерно 80 нмоль/л.

    Тирозин довольно быстро всасывается из кишечника в кровь, и удерживается на высоком уровне в течение 2-4 часов после приема.

    Неврология

    Поскольку L-тирозин предстает в роли предшественника нейромедиаторов норадреналина и дофамина, он непосредственно ускоряет процесс синтеза катехоламинов.

    Внимание

    Исследование с участием детей с диагнозом СДВГ показало, что сочетание добавки тирозина и 5-HTP (дозы были титрованными, при этом самое низкое содержание – 1,500 мг тирозина и 150 мг 5-HTP, а самое высокое – 3,750 мг и 425 мг соответственно), выявило, что использование добавок привело к значительному сокращению симптомов по оценке СДВГ-RS; в этом исследование также использовался ряд других питательных веществ (1000 мг витамина С, 220 мг цитрата кальция, 75 мг витамина В6, 400 мкг фолиевой кислоты, 500 мг L-Лизина, 2,500-4,500 мг L-цистеина и 200-400 мг селена).

    Хотя L-тирозин значительно улучшает внимательность, на данный момент это не было достаточно протестировано. Были рассмотрены лишь единичные случаи, таким образом, невозможно с точностью определить, каким является его влияние.

    Бодрость

    Исследование L-тирозина, в котором применялось «продолжительное бодрствование», показало, что 150 мг/кг L-тирозина ослабляет снижение когнитивных функций, связанное с недостатком сна. L-тирозин может улучшить когнитивные функции во время бессонницы, не оказывая существенного влияния на сон.

    Стресс

    Данная добавка также уменьшает негативные последствия холодового стресса, и существуют доказательства, выявленные при обследовании людей (влияние на функции памяти).

    Одно исследование, проведенное на людях, показало высокий уровень защитного действия L-тирозина против острого стресса. Наблюдалось уменьшение симптомов острого перенапряжения, при этом прием 100 мг/кг L-тирозина (в два приема, интервалом в час) был связан с уменьшением головной боли, стресса, усталости, апатии, сонливости, мышечной боли. Это исследование также отметило улучшения (по отношению к плацебо) в общих показателях настроения и счастья и когнитивных функций. Подобные исследования с использованием той же пероральной дозы после сильного шумового напряжения, отметили быстрое снижение острого стресса.

    В исследовании с проведением недельной силовой тренировки было отмечено положительное воздействие, снятие напряжения у испытуемых с использованием 42 г белка (2 г из которых составлял тирозин), наблюдалось сохранение когнитивных функций, однако не удалось обнаружить существенных улучшений в настроении у испытуемых.

    Старение нейронов

    Повышение уровня L-тирозина в мозге в настоящее время рассматривается в качестве фармацевтического способа облегчения неврологических ухудшений, поскольку снижение катехоламинов связано с деменцией. Удивительно, но катехоламины являются нейропротекторами и могут выступать в качестве антиоксидантов в головном мозге.

    Сердечно-сосудистые заболевания

    Артериальное давление
    При приеме 150 мг/кг L-тирозина до когнитивного теста (в состоянии острого напряжения) не наблюдается значительного влияния на кровяное давление или на всплеск кровяного давления, вызванный острым стрессом. Тестирование курсантов, проходящих боевую подготовку, и потреблявших 42 г белка (2 г тирозин были смешаны с другими аминокислотами), выявило, что данная добавка снизила систолическое артериальное давление на 10,4% по сравнению с исходным уровнем. В группе плацебо наблюдалось меньшее и незначительное снижение кровяного давления. Никаких существенных изменений не отмечено и в диастолическом давлении, однако была отмечена тенденция к снижению.

    В другом исследовании при остром шумовом напряжении, выяснилось, что прием L-тирозина снижает диастолическое артериальное давление в течение 15 минут после приема препарата внутрь в дозе 100 мг /кг. Это снижение диастолического артериального давления было отмечено ранее в опытах над животными.

    L-тирозин и производительность

    L-тирозин, как правило, используется совместно с чем-либо для облегчения снижения неврологической производительности, связанной с умеренным, либо долгосрочным умственным напряжением (при умственных или физических нагрузках). Существует предположение, что при увеличении нагрузки на нервную систему наблюдается увеличение производительности, хотя такое явление нельзя назвать систематическим.

    Тирозин как средство для избавления от лишнего жира

    Одним из основных механизмов действия большинства препаратов для снижения веса является усиление стимуляции симпатической нервной (СНС) и центральной нервной (ЦНС) систем. Стимуляция этих систем способствует увеличению выброса двух гормонов, называемых катехоламинами. Данные гормоны выступают в роли основных медиаторов процессов липолиза и термогенеза в организме. Важность этих процессов для людей, сидящих на диете, заключается в снижении количества телесного жира.

    Исследования позволяют предположить, что фармакологическая эффективность или продолжительность действия некоторых симпатомиметических средств может быть ограничена запасами внутреннего вещества для синтеза катехоламинов. По этой причине добавки с тирозином могут пролонгировать анорексическое действие препаратов. К примеру, в одном исследовании было показано, что добавки с L-тирозином способствуют преодолению устойчивости организма к анорексическим эффектам фенилпропаноламина (ФПА).

    В ходе еще одного исследования установили, что активность симпатомиметических средств смешенного действия может быть ограничена способностью симпатических нейронов к синтезу катехоламинов. Исследователи вводили L-тирозин в сочетании с различными средствами для снижения веса смешанного действия, в том числе эфедрином, прожорливым крысам. Добавление L-тирозина уисливало анорексигенную активность препаратов в зависимости от дозы, указывая по более интенсивный синтез катехоламинов в стимулированных нейронах.

    Помимо (-)-эфедрина, L-тирозин усиливал анорексические эффекты нескольких изомеров эфедрина, таких как (-)-норэфедрин и (+)-псевдоэфедрин. Данные вещества содержатся в наиболее широко используемой траве – источнике эфедрина, эфедре (Ma Huang).

    В ходе того же исследования оказалось, что совместный прием L-тирозина и агонистов бета2-адренореценторов прямого действия, таких, как сальбутамол, не ведет к усилению их анексирогенной активности. Так как их механизм действия данных средств заключается в прямой стимуляции бета2-адренорецепторов, а не в высвобождении катехоламинов, можно предположить, что L-тирозин специфически увеличивает активность препаратов, которые высвобождают катехоламины.

    Доступность

    L-тирозин часто встречается в ассортименте магазинов спортивного питания.