1. AdamShop.club завоз и скидки!
    Скрыть объявление
Скрыть объявление
Гость, привет! После регистрации тебе станет доступен весь функционал форума, а так же система скидок форума.

Аргинин

Тема в разделе "Спортпит", создана пользователем nik7777, май 5, 2015.

Обсуждение темы Аргинин в разделе Спортпит на форуме beliyspisok.ru.

  1. nik7777

    nik7777 чемпион мира WRPF/WEPF Модератор Выступающий спортсмен Ветеран

    Сообщения:
    4,764
    Симпатии:
    3,462
    L-аргинин - условно-незаменимая аминокислота. Аргинин важен для поддержания кровотока и уровней оксида азота в организме, однако при пероральном приеме не демонстрирует эффективного улучшения кровотока в организме человека.

    Аргинин Отзывы

    Фармакологическая группа: Аминокислоты

    Описание действия

    Алифатические аминокислоты, необходимые для развития молодого организма. Способствует удалению аммиака из организма. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после перорального применения наступает спустя 2 часа. Метаболизм с образованием мочевины и орнитина происходит в печени. Выводится через почки.

    Аргинин (сокращенно Arg или R) – альфа-аминокислота. Впервые он был выделен в 1886 году. L-форма аргинина представляет собой одну из 20 наиболее распространенных природных аминокислот. На уровне молекулярной генетики, в структуре матричной рибонуклеиновой кислоты мРНК, CGU, CGC, CGA, CGG, AGA и AGG, являются триплетами нуклеотидов или кодонами, которые кодируют аргинин в процессе синтеза белка. У млекопитающих аргинин классифицируется как полунезаменимая, или условно незаменимая, аминокислота, в зависимости от стадии развития и состояния здоровья человека. Недоношенные дети неспособны синтезировать аргинин самостоятельно, поэтому наличие этой аминокислоты в их рационе является необходимым. При некоторых условиях, например при хирургической или иной травмах, сепсисе и ожогах, у организма появляется повышенная потребность в синтезе L-аргинина. Аргинин был впервые выделен из экстракта рассады люпина в 1886 году швейцарским химиком Эрнстом Шульце.

    В целом большинство людей может вполне обойтись без добавок аргинина, поскольку обычно организм сам синтезирует эту аминокислоту в достаточном количестве. L-аргинин является условно-незаменимой аминокислотой, содержащейся во многих продуктах питания.

    В виде пищевой добавки, используется в основном спортсменами, потому что эта аминокислота превращается в окись азота непосредственно в организме. Аргинин особенно важен при наличии таких заболеваний, как гипертония и диабет II типа; поскольку эти заболевания характеризуются увеличением уровня фермента, который расщепляет L-аргинин (известного как аргиназа). Окись азота образуется в организме путём окисления аргинина, и если аргинин применяется в самом начале лечения, он способен предотвратить развитие этих заболеваний. L-аргинин является популярной добавкой среди спортсменов, так как служит носителем и донором азота, необходимого в синтезе мышечной ткани. К сожалению, этот эффект не проявился в исследовании обычных здоровых взрослых. Несмотря на наличие исследований, демонстрирующих эффективность L-аргинина в увеличении оксида азота (в кровотоке), в других исследованиях этого подтверждено не было. Относительно механизма действия, есть основания полагать, что эта разница наблюдается за счет плохого усвоения L-аргинина кишечником.

    Высокие дозы L-аргинина могут вызвать желудочно-кишечные расстройства, с последующей диареей. Является биологически активной добавкой. Более эффективен в сочетании с анионными солями, такими как альфа-кетоглютарат. Не употреблять совместно с агматином (предотвращает некоторые неврологические эффекты агматина).

    L-цитруллин – это еще один способ увеличить уровень L-аргинина, поскольку это вещество синтезируется в аргинин в почках. Он также имеет хорошую скорость всасывания. Цитруллин способен более эффективно увеличивать уровень плазменного аргинина, чем аргинин сам по себе. Для долгосрочного использования добавок для улучшения здоровья, L-цитруллин является более подходящим вариантом добавки, чем L-аргинин.

    Структура

    Боковая цепь аминокислоты аргинина представляет собой 3-углеродную алифатическую прямую цепь, дистальный конец которой блокируется комплексной группой гуанидина.

    Аргинин инструкция по применению

    Стандартная доза L-аргинина составляет 3-6 г перед тренировкой. Для поддержания повышенного уровня аргинина в течение дня, можно принимать его до трех раз в день, при этом общая доза должна составить 15-18 г. Примечание: совместное применение с L-цитруллином является более эффективным в поддержании повышенного уровня аргинина в течение длительных периодов времени. Прием более 10 г аргинина за раз может привести к желудочно-кишечному расстройству и диарее.

    Источники и биологическая активность аргинина

    Источники аргинина
    Аргинин является аминокислотой, важной для поддержания здоровья организма. Он является одним из трех оснований для синтеза креатина, который является жизненно важным питательным веществом (дефицит вызывает умственную отсталость), а также используется для формирования агматина, сигнальной молекулы в организме.

    Аргинин является промежуточным веществом в организме в цикле мочевины (совместно с L-орнитином, L-цитруллином и аргининосукцинатом) и цикле оксида азота (с орнитином и аргининосукцинатом), и непосредственно через орнитин он производит полиаминовую структуру, которая может регулировать клеточную функцию.

    Аргинин – это довольно популярная спортивная добавка. В ходе одного исследования было отмечено, что 5% женщин и 8% мужчин, спортсменов международного уровня, употребляют добавки с L-аргинином. Аргинин известен как одна из наиболее универсальных аминокислот в организме человека. Дефицит аргинина (который может быть вызван увеличением активности аргиназы – фермента, преобразующего аргинин и орнитин) ухудшает функцию В-клеток (иммунитета) ,также ухудшает состояние волос и замедляет прирост мышечной массы. Нервная функция организма также может быть нарушена.

    Белковые структуры (например, ферменты), требующие наличия аргинина или богатые аргинином, не испытывают существенного изменения. Фермент аргиназы, как известно, в избыточном количестве присутствует в организме диабетиков II группы и у лиц с почечной недостаточностью, и является одним из основных факторов риска, способствующих развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Дефицит фермента аргиназы может наблюдаться при почечной недостаточности.

    Аргинин является незаменимым с точки зрения его функций, однако его не обязательно получать из продуктов питания, поскольку при его дефиците организм способен синтезировать его самостоятельно. Дефицит может быть вызван экспериментально, и субклинический дефицит может привести к развитию почечной недостаточности и диабету (что увеличит потребность в аргинине и цитруллине).

    Регулирование

    При попадании в организм, аргинин претерпевает кишечный и висцеральный метаболизм, при котором некоторая часть аргинина потребляется энтероцитами или преобразуется в L-цитруллин или L-орнитин. Несмотря на высокий уровень переработки аргинина в печени, всасывание стенками кишечника аргинина при нормальных условиях слабое, однако оно усиливается при наличии некоторых заболеваний. Похоже, что по сравнению с другими аминокислотами в цикле мочевины, в системную ткань попадает минимальное количество L-аргинина , поскольку L-орнитин в виде добавки достигает в два раза большей концентрации в сыворотке относительно L-аргинина, а L-цитруллин – в 9,3 раз. Этот процесс напрямую связан со степенью печеночного и кишечного метаболизма.

    Аргинин, поступающий из пищи, обеспечивает 40-60% содержания аргинина в сыворотке, о чем свидетельствует эквивалентное снижение уровней аргинина в организме во время периодов прекращения его применения. Скорость превращения L-цитруллина в L-аргинин не зависит от диетического потребления. Поглощенный из рациона аргинин регулируется в клетках кишечника (энтероцитах), и диетический дефицит L-аргинина не ухудшает функций организма.

    Метаболизм

    Аргинин играет жизненно важную роль в циклах мочевины и в цикле окиси азота. Цикл мочевины – это метаболический процесс с участием трех аминокислот (аргинина, орнитина, цитруллина), а также промежуточного вещества ангиотезина. Этот процесс обеспечивает детоксикацию азота и производство мочевины в качестве побочного продукта.

    Аргинин превращается в L-орнитин через фермент аргиназы (оставляя мочевину в качестве кофактора), а затем орнитин (используя карбамоилфосфатсинтетазу в качестве кофактора) подлежит переработке ферментом орнитин карбамоилтрансферазы для производства L-цитруллина. В этом смысле, метаболический процесс превращения аргинина в цитруллин (через орнитин) вызывает увеличение мочевины и сопутствующее снижение аммиака, который был использован в синтезе карбамоил фосфата ферментом карбамоилфосфатсинтетазы. В случае необходимости, аргинин может быть непосредственно преобразован в L-цитруллин посредством фермента аргининдеиминазы для производства аммиака. Цикл формируется после того, как цитруллин объединяется с L-аспартатом (связанным с D-аспарагиновой кислотой в качестве изомера) для формирования агриносукцината с помощью фермента аргниносукцинат синтазы, впоследствии фермент аргиносукцинатлисасы восстанавливает аргиносукцинат в свободный аргинин и фумарат; в завершении аргинин вновь вступает в цикл мочевины. Фумарат может вступать в цикл Кребса в качестве энергетического посредника.

    Цикл мочевины – это метаболический путь, который связывает аргинин, орнитин и цитруллин (а также аргиносукцинат) друг с другом и регулирует концентрации аммиака и мочевины в организме. Аргинин также может преобразовываться в L-цитруллин, при участии фермента синтазы окиси азота (NOS), из которых образуются эндотелиальные формы (ЭТЛФ) и самостоятельные нейронные формы (СНФ), а также индуцибельные формы (ИДБФ), которые реагируют на воспалительные процессы в организме.

    Превращение аргинина с помощью ферментов NOS производит оксид азота как наиболее подходящий побочный продукт, и цитруллин также используется в качестве побочного продукта. Цитруллин может преобразовываться обратно в L-аргинин с помощью аргиносукцината, но L-орнитин не участвует в процессе окиси азота. Аргинин может преобразовываться непосредственно в цитруллин, выделяя при этом оксид азота в качестве побочного продукта.

    Оксид азота опосредует большую часть эффектов аргинина. Аргинин может быть преобразован в молекулу 4-(аминобутил) гуанидин, широко известный как Агматин, с помощью декарбоксилирования из митохондриального фермента аргинин декарбоксилазы (АДК). Несмотря на это, концентрация фермента АДК в ткани не сильно коррелирует с тканевой концентрацией агматина, который довольно широко распространен, вероятно, в связи с поглощением агматина из других источников, таких как бактериальный синтез или пища. Эта молекула является сигнальной молекулой, которая представляет собой лиганд на α2-адренорецепторах и рецепторах имидазолина, который обладает достаточно большой афинностью к первому, чтобы вытеснить оттуда препарат клофелин (агонист α2-адренорецепторов). Агматин может быть синтезирован из L-аргинина, и сам по себе действует в качестве сигнальной молекулы головного мозга (в основном влияя на познавательные способности и восприятие боли).

    Аргинин в продуктах питания

    Аргинин является условно незаменимой аминокислотой, то есть в большинстве случаев может синтезироваться в организме человека, и нет необходимости получать ее с пищей. Однако бывают случаи, когда при биосинтезе не производится достаточного количества аргинина, и некоторое его количество нужно принимать вместе с пищей. Людям, которые питаются недостаточно хорошо или имеют определенные болезни, желательно увеличить потребление продуктов, содержащих аргинин. Аргинин содержится во множестве пищевых продуктов, в том числе:
    • Животные источники: молочные продукты (например, творог, молоко, йогурт, напитки из сывороточного протеина), говядина, свинина (например, бекон, ветчина), желатин, птица (например, белое мясо курицы и индейки), мясо диких животных (например, фазана, перепела), морепродукты (например, палтус, омар, лосось, креветки, улитки, тунец)
    • Растительные источники: зародыши пшеницы и мука, гречка, мюсли, овсянка, арахис, орехи (кокосовый орех, пекан, кешью, грецкие орехи, миндаль, бразильские орехи, фундук, кедровые орехи), семена (тыква, кунжут, подсолнечник), горох, вареная соя, канареечник.

    Биосинтез аргинина

    Аргинин синтезируется из цитруллина последовательным воздействием цитозольных ферментов синтетазы аргиносукцината и аргиносукцинатлиазы. С точки зрения затрачиваемой энергии это нерентабельно, так как для синтеза каждой молекулы аргиносукцината требуется гидролиз аденозинтрифосфата (АТФ) в аденозинмонофосфат (АМФ), то есть, два ATP эквивалента. Избыток аргинина, по существу, дает больше энергии за счет экономии АТФ, которая может быть использована в других целях.

    Цитруллин может быть получен:
    • из аргинина при помощи синтазы оксида азота (NOS)
    • из орнитина через катаболизм пролина или глутамина / глутамата
    • из асимметричного диметиларгинина через диметиларгинин диметиламиногидролазу (DDAH).

    Пути связи аргинина, глутамина и пролина являются двунаправленными. Таким образом, использование или производство этих аминокислот во многом зависит от типа клетки и стадии развития.

    В организме в целом синтез аргинина происходит главным образом через кишечно-почечную ось, причем эпителиальные клетки тонкого кишечника, производящие цитруллин в основном из глутамина или глутамата, взаимодействуют с проксимальными клетками почечных канальцев, которые выводят цитруллин из циркуляции и преобразуют его в аргинин, который возвращается обратно в циркуляцию. Как следствие, повреждение тонкого кишечника или почек может уменьшить эндогенный синтез аргинина, тем самым увеличивая потребности организма в аргинине.

    Синтез аргинина из цитруллина также иногда встречается во многих других клетках и клеточная способность к синтезу аргинина может быть заметно увеличена при обстоятельствах, которые также индуцируют синтазы оксида азота (NOS). Таким образом, цитруллин, копродукт NOS-катализируемой реакции, может быть переработан в аргинин на пути, известном как «цитруллин-NO» или «аргинин-цитруллин» путь. Об этом свидетельствует тот факт, что во многих типах клеток цитруллин может в некоторой степени заменять аргинин, поддерживая синтез NO (оксида азота). Однако эту переработку нельзя оценить количественно, потому что цитруллин накапливается вместе с нитратами и нитритами, стабильными конечными продуктами клеток, продуцирующих NO.

    Фармакология

    Всасывание
    6 г L-аргинина имеют биодоступность 68 +/- 9%, в то время как более высокие дозы (10 г) имеют более низкую биодоступность, около 20%. В обоих исследованиях наблюдалась степень изменчивости, в диапазоне от 51-87% и 5-50%. Аргинин всасывается в кишечнике, и хорошо усваивается при пероральном употреблении небольших доз, но при постепенном повышении дозировки общий процент всасывания снижается. Кишечная стадия поглощения является регулирующим фактором данного процесса.

    Аргинин всасывается в кишечнике за счет таких транспортных комплексов, как Y+ (лизин, орнитин, и аргинин и натрий), система Y+L с транспортирным белком у+LAT1 (те же аминокислоты, а также натрий; требует взаимодействия с нейтральным аминокислотами), система B0,+ (лизин, аргинин, Валин, аланин совместно с натрием), и система b0+ с транспортной системой b0+AT (лизин, аргинин, лейцин). Совокупность комплексов, состоящих из катионных аминокислот, транспортирует аргинин по всему организму.

    Сыворотка
    В состоянии покоя, сывороточные уровни L-аргинина (без добавок) натощак составляют 71 +/- 4 нмоль/л или 15,1 +/- 2.6 мг/мл. Пероральное употребление добавки аргинина дозировкой в 5 г натощак способствует увеличению AUC L-аргинина (в течение 5 часов) на 64% ; увеличение дозы до 9 г приводит к еще большему увеличению AUC – на 181% (по сравнению с плацебо). Интересно, что болюсный прием аргинина в дозировке 13 г вызывает кишечные расстройства и не вызывает значительного увеличения уровней содержания аргинина в сыворотке.

    6 г Аргинина могут увеличить максимальное содержание аргинина в плазме до 336% (Cmax 310 +/- 152 нмоль/л). При использовании 10 г Аргинина было отмечено увеличение в плазме аргинина от 15,1 +/- 2.6 мг/мл до 50,0 +/- 13.4 мг/мл (331%) при Tmax, равному одному часу, после перорального приема (натощак).

    При употреблении может увеличиться содержание аргинина в сыворотке крови, при этом максимальная концентрация в крови достигается в течение часа или около того. Показатель остановился на отметке 300% , и с увеличением дозы усвоение аргинина ухудшалось. Период полураспада, по-видимому, зависит от дозы, наиболее актуальные сведения показывают, что процесс полураспада осуществляется в течение 76 +/- 9 минут после перорального приема 6 г аргинина (инфузии 6 г или 30 г, которые достигают более высоких концентраций, имеют наиболее быстрый полураспад). Период полураспада аргинина с использованием нормальной дозы составляет чуть более часа (75 минут или около того), и если так или иначе удастся получить более высокую концентрацию в сыворотке, то период полураспада несколько сократится.

    Несмотря на свойство L-цитруллина увеличивать содержание L-аргинина в плазме, дополнительный прием L-аргинина не может существенно влиять на количество плазменного цитруллина в организме здоровых людей, хотя было отмечено, что подобный процесс был замечен в наблюдении гипертоников (2-4 г принимались три раза в день). В исследовании, проведенном с использованием 3 г L-аргинина у лиц с периферической артериальной болезнью, отмечено, что аргинин может увеличивать концентрацию в плазме орнитина до аналогичного уровня (около 10 нмоль/л больше, чем изначально). Это, как полагают, происходит за счет фермента арингазы (который осуществляет превращение орнитина в аргинин), имеющим высокое значение Km, и, скорее всего, не является насыщенным при физиологических концентрациях аргинина, что означает, что все, что увеличивает количество аргинина в плазме, может увеличивать также и плазменный уровень орнитина.

    Функции аргинина

    Аргинин играет важную роль в делении клеток, заживлении ран, удалении аммиака из организма, иммунной функции, и высвобождении гормонов.

    При пероральном приеме L-аргинин:
    • Выступает предшественником для синтеза оксида азота (NO)
    • Сокращает сроки заживления травм (в частности, костей)
    • Ускоряет время заживления поврежденных тканей
    • Помогает снижать артериальное давление при клинической гипертонии.

    Аргинин в качестве предшественника

    Аргинин является непосредственным предшественником оксида азота (NO), мочевины, орнитина и агматина; необходим для синтеза креатина, а также может быть использован для синтеза полиаминов (в основном через орнитин и в меньшей степени через агматин), цитруллина и глутамата. В качестве предшественника оксида азота, аргинин может играть определенную роль в лечении некоторых болезней, когда требуется расширение кровеносных сосудов. Присутствие асимметричного диметиларгинина (АДМА), близкого родственника аргинина, тормозит реакцию оксида азота. Поэтому АДМА считается маркером сосудистых заболеваний, в то время как L-аргинин считается признаком здорового эндотелия.

    Применение аргинина для лечения гиперчувствительности дентина

    Аргинин (8%) в стоматологических продуктах (например, зубной пасте), эффективно снижает чувствительность зубов путем нанесения на канальцы дентина и в защитный слой на поверхности дентина минерала, похожего на дентин, содержащего кальций и фосфат.

    Применение аргинина для лечения вируса простого герпеса

    Существует мнение, что аргинин и лизин могут быть полезны в лечении вируса простого герпеса, однако эти данные все еще не доказаны.

    Риск смерти при приеме аргинина после сердечного приступа

    В ходе исследования применения L-аргинина умерло шесть пациентов, что вызвало досрочное прекращение всех исследований с рекомендацией, что аргинин не должен использоваться больными после сердечного приступа.

    Применение аргинина при воспалении легких и астме

    Ингаляции L-аргинина могут увеличить риск воспаления легких и усугубить астму.

    Применение аргинина и секреция гормона роста

    Внутривенно принимаемый аргинин стимулирует секрецию гормона роста и используется в тестах стимуляции гормона роста. Исследования показывают, что пероральные препараты L-аргинина неэффективны в повышении уровней гормона роста, несмотря на то, что являются эффективными в увеличении плазменных уровней L-аргинина.

    Аргинин из соли яблочной кислоты

    Соль яблочной кислоты, содержащая аргинин, также может быть использована при лечении алкогольного гепатита и цирроза.

    Применение аргинина и преэклампсия

    Предварительное изучение добавок L-аргинина и антиоксидантных витаминов показало, что эта комбинация может помочь в борьбе с аномально высоким кровяным давлением во время беременности, связанной с высокой степенью риска.

    Применение аргинина при гипертонии

    Внутривенное вливание аргинина снижает артериальное давление у пациентов с гипертонией, а также у здоровых людей.

    Недавний мета-анализ показал, что L-аргинин снижает кровяное давление в общем на 5.4/2.7 мм рт.ст. (соответственно систолическое и диастолическое артериальное давление).

    Применение аргинина при эректильной дисфункции

    Аргинин принимают в сочетании с проантоцианидинами или йохимбином для лечения эректильной дисфункции.

    Беспокойство

    У пациентов с высоким уровнем тревоги, при дополнительном использовании смеси лизина и аргинина (3 г ежедневно) в течение 10 дней до психологического стресса, связанного с публичным выступлением, удалось немного снизить чувство тревоги, вызванное стрессом, несмотря на рост уровня катехоламинов и кортизола; реакция нейроэндокринной системы к стрессу, как правило, нарушается у лиц с высоким уровнем тревожности. Последующее исследование с использованием более низких доз (2,64 г каждый) у здоровых взрослых показало снижение чувства беспокойства в состоянии покоя (11%) и снизило увеличение уровня тревожности в ходе стрессового теста.

    Смесь лизина и аргинина используется в качестве антистрессового препарата, поскольку дефицит лизина связан с чувством тревоги, а нормализация уровней лизина при помощи диеты приводит к снижению тревожности у людей. Лизин сам по себе может воздействовать на бензодиазепиновые рецепторы и является частичным рецептором серотониновых 5-HT4-рецепторов (что полезно в случае стресс-индуцированной тревоги). В исследованиях с L-аргинином отмечается, что оксид азота является модулятором адренокортикотропного гормона и кортизола , и что стресс может быть вызван недостатком аргинина. Тем не менее, поскольку оксид азота является положительным модулятором в случае тревоги, вызванной стрессом, и не существует исследований, доказывающих связь любой из этих аминокислот в отдельности, с сокращением тревоги, роль аргинина в случае тревожности полностью не изучена. Совместное использованные лизина и аргинина уменьшает вызванное стрессом беспокойство, при приеме в разумных дозах, однако, возможно, основную роль здесь играет лизин, а не аргинин.

    Сердечно-сосудистые заболевания

    Оксид азота и синтаза оксида азота
    Основным механизмом, с помощью которого аргинин (и, соответственно, L-цитруллин) влияет на здоровье сердечно-сосудистой системы, является субстрат для ферментов синтазы оксида азота (СОА) для производства окиси азота, которые затем подают сигналы через растворимые циклические рецепторы гуанилилциклазы, производя циклический гуазинмонофосфат (цГМФ).

    Производство оксида азота и последующее производство внутриклеточного цГМФ опосредует эффекты аргинина. СОА ферменты выпускаются в трех основных изоформах; индуцибельная СОА, которая создана для борьбы с воспалительными процессами, нейронная СОА (НСОА), которая впервые была обнаружена в нейронах, а также на скелетных мышцах, и эндотелиальная (ЭСОА), которая, как первоначально считалась, находится только в эндотелии, но, как оказалось, достаточно широко распространена во многих тканях организма, включая мозг. СОА ферменты работают в димерах, которые соединены друг с другом, и каталитические механизмы зависят от этой димеризации, а также от гемов, тетрагидробиоптеринов, калмодулина, НАДФ (в качестве донора электронов), ФМН и ФАД.

    Таким образом, СОА ферменты (все три изоформы) являются флавопротеинами, использующими НАДФ. Их структура и функции комплексны, но существует основной участок связывания аргинина и электронов, принятых от НАДФ, позволяющий КММФК преобразовать аргинин в цитруллин, отдавая в качестве побочного продукта оксид азота. ОАС может использовать промежуточное вещество свободных радикалов под названием нОм-гидрокси-L-аргинин (L-NOHA), восстанавливающее цитруллин и оксида азота в присутствии H2O2.

    Ферменты синтазы оксида азота (СОА) используют аргинин для производства оксида азота (который производит цГМФ), как известно, опосредуют разнообразные действия, связанные с аргинином. Хотя добавка аргинина, как полагают, увеличивает активность ферментов СОА (путем предоставления дополнительных субстратов), простая стимуляция активности этих ферментов также влияет на увеличение оксида азота. Увеличение оксида азота (обычно измеряется количеством нитрата/нитрита, цитруллина в плазме, или мочевых концентраций цГМФ) усиливается при приеме L-аргинина у лиц с гипертонической болезнью, атеротромбозом и сахарным диабетом II типа.

    Результаты исследования здоровых спортсменов, принимающих L-аргинин, довольно разнообразны; были случаи, когда наблюдалось увеличение биомаркеров метаболизма окиси азота, в то время как другие исследования не отмечали каких-либо изменений.

    Непостоянство, связанное с увеличением оксида азота при приеме аргинина, может быть связана с физиологическими концентрациями аргинина (40-100μM во внеклеточном пространстве и до 800μM во внутриклеточном пространстве), достаточными для насыщения эндотелиальной синтазы окиси азота (ЭСОА) (нормальный показатель Km составляет 3 мкМ, но иногда измерения доходят до 29μM). Это означает, что фермент уже достиг максимальной эффективности и что добавки больше не увеличат уровень конверсии (в связи с запасами аргинина в сыворотке); однако наблюдения показывают, что аргинин все же время от времени продолжает увеличивать оксид азота. Данное явление носит название «парадокс L-аргинина».

    Эта теория находится в связи с наблюдениями, что иногда обмен окиси азота не изменяется, несмотря на увеличение плазменного аргинина до 300%. Аргинин является основанием, из которого производится оксид азота, (прием добавок цитруллина может также увеличить оксид азота с последующим повышением уровня аргинина в плазме); оксид азота – это сигнальная молекула, которая опосредует увеличение цГМФ, и приводит в действие ряд реакций, которые способствуют сосудистой релаксации и расширению кровеносных сосудов. Важно отметить, что предлагаемый механизм увеличения производства оксида азота из аргинина, содержащегося в повышенных уровнях в сыворотке или внутри клетки, кажется неверным, если учитываются данные о ферментной кинетике.

    Наличие субстрата (аргинина), как правило, не является ограничивающим фактором (в нормальных физиологических условиях) в производстве оксида азота. Таким образом, избыток аргинина, достигаемый за счет приема добавок, не будет создавать условий для образования более высоких уровней окиси азота.

    Одно исследование отметило кратковременное повышение производства оксида азота. Позже было установлено, что аргинин обладает способностью активировать α2-адренорецепторы, которые могут непосредственно стимулировать оксид азота, не требуя превращения в цитруллин при участии СОА. Тем не менее, аргинин обладал малой эффективностью (уступая Агматину). Кроме этого, внеклеточный аргинин способствует высвобождению окиси азота. Считается, что нахождение CAT1 c ЭСОА может играть определенную роль в стимулировании ЭСОА. Теоретически возможно, что аргинин может напрямую стимулировать оксид азота, независимо от того, является он субстратом или нет, но механизмы либо проявляются в полном объеме, (α2-адренорецепторов), либо они в настоящее время остаются основательно не изученными.

    Кровоток и давление

    Было замечено снижение артериального давления и периферического сопротивления у здоровых лиц после инфузии аргинина в дозе 30 г (достигающего концентрации в сыворотке 6223 +/- 407 нмоль/л) на 4,4 +/- 1,4% и 10,4 +/- 3,6% соответственно, но пероральный прием 6 г аргинина (822 +/- 59 нмоль/л) не вызвал таких эффектов. Пероральный прием добавки, содержащей 4 г цитруллина и 2 г аргинина, в течение 6 недель, вызвал снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (а также среднего артериального давления) без воздействия на скорость сердечных сокращений.

    Пищевая добавка аргинина (или цитруллина, в связи с увеличением в плазме аргинина) способна увеличить скорость кровотока у лиц с нарушением кровотока, и, хотя добавка имеет потенциал для снижения кровяного давления, она оказывает воздействие только на гипертоников. При заболевании периферических артерий, вливание аргинина (30 г в течение 30 мин) может удвоить приток крови к конечностям, в равной степени с вазодилататором простагландином Е1, и связано с увеличением уровня оксида азота и цГМФ; эти улучшения наблюдались позднее при пероральном приеме добавки аргинина в дозе в 8 г два раза в день (общая доза 16 г).

    Существуют противоречивые данные о воздействии аргинина на кровеносную систему у лиц с периферическим сопротивлением или хромотой, краткосрочные исследования отметили положительные результаты, а долговременные – наоборот.

    Взаимодействия с метаболитом глюкозы

    Инсулин
    Аргинин может оказывать защитное воздействие на B-клетки поджелудочной железы. Это было показано в опытах в модели аллоксановой токсичности, связанной с регенерацией β-клеток. Эти защитные эффекты связаны с метаболизмом окиси азота (защита от аллоксана имитируется нитропруссидом натрия и упраздняются ингибиторами окиси азота), не смотря на высокие уровни оксида азота, являющиеся цитотоксическими. Кроме того, аргинин (через оксид азота ) может напрямую стимулировать высвобождение инсулина. В связи с комбинированным защитным эффектом на поджелудочную железу и действием в качестве средства, усиливающего секрецию инсулина, аргинин проявляет свое противодиабетическое действие. Аргинин может применяться для защиты панкреатических β-клеток и в качестве усилителя секреции инсулина (вызывает секрецию инсулина из β-клеток).

    Улучшенная переработка глюкозы наблюдается при выпуске инсулина сразу после приема пищи (в течение 30 минут) с сопутствующим снижением постпрандиального инсулина, но никаких изменений в уровне глюкозы натощак не наблюдалось (употребление аргинина в течение 18 месяцев в дозе 6,4 г). У лиц с нарушением толерантности к глюкозе, добавка аргинина может восстановить секрецию инсулина при употреблении в течение продолжительного периода времени.

    Диабет

    У лиц, страдающих диабетом, наблюдается увеличение содержания фермента аргиназы, в результате ослабления сердечно-сосудистой системы и, как полагают, это является причиной снижения общей биодоступности аргинина («отношение биодоступности аргинина» относится к значению общей концентрации аргинина, после деления концентрации аргинина на сумму концентраций орнитина и цитруллина, этот показатель является маркером сердечно-сосудистых заболеваний), поскольку повышенная активность аргиназы может перенаправить аргинин от пути окиси азота к циклу мочевины. Поскольку снижение биодоступности оксида азота является причинной эндотелиальной дисфункции, считается, что пополнение этого дефицита оксида азота дополнительным количеством аргинина играет кардиопротекторную роль при диабете.

    Диабетики с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний имеют меньшее количество аргинина в организме относительно цитруллина и орнитина, в связи с увеличением активности фермента, который направляет аргинин с производства оксида азота на цикл мочевины. Это приводит к уменьшению окиси азота, и потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

    21-дневный курс аргинина (8.3 г ежедневно) у диабетиков II типа совместно с низкокалорийной диетой и тренировками, благотворно влияет на функцию эндотелия и окислительный стресс; использование 6,4 г в течение 18 месяцев у лиц с непереносимостью глюкозы нормализует переносимость глюкозы (однако, это не указывает на пониженный риск развития диабета); это последнее долгосрочное исследование не выявило преимуществ в улучшении кровотока в состоянии покоя. Аргинин является эффективной противодиабетической добавкой, при совмещении его приема с диетой и физическими упражнениями.

    Скелетные мышцы и производительность

    Механизмы
    Аргинин помогает мышцам более эффективно использовать кислород и повышает их выносливость. В исследованиях, оценивающих кровоток или давление во время физических нагрузок, не было обнаружено существенных различий или снижение артериального давления.

    Считается, что L-аргинин (вторично по отношению к оксиду азота) увеличивает приток крови в мышцы. Исследования отметили, что, не смотря на то, что после приема 10 г аргинина содержание его в плазме увеличивается на 300%, он не оказывает существенного влияния на обмен окиси азота или кровоток. В другом исследовании, после приема 6 г аргинина было отмечено увеличение мышечного кровотока (но не оксигенация), которое кореллировало с производством окиси азота.

    Физическая продуктивность
    У крыс после физической нагрузки, прием добавки аргинина может увеличить содержание нитрата в моче, что свидетельствует о производстве оксида азота. Увеличение производства оксида азота (или нитрата серы в моче) также наблюдалось у лиц после перорального приема или внутривенной инъекции аргинина. Увеличение производства оксида азота не всегда заметно (даже несмотря на увеличение плазменного аргинина), что свидетельствует о том, что активность фермента синтазы оксида азота может быть ограничивающим фактором.

    Увеличение производства оксида азота во время тренировки происходит за счет L-аргинина, хотя это на 100% не подтверждено.

    Кратковременные исследования (с разовой дозой = 3 г L-аргинина перед тренировкой) (в виде аргинин альфа-кетоглютарата) не показали преимущества приема аргинина при измерении показателей силовой тренировки; прием 6 г L-аргинина в течение 3 дней не изменяет показатели у дзюдоистов, в то время как употребление аналогичной дозировки у подготовленных велосипедистов связано с увеличением выносливости (25,8%).

    В некоторых исследованиях использовалась форма аргинина, известная как ГАКИК (Глицин-l-аргинин-альфа-кетоизокапроиновая кислота). Наблюдалось увеличение средней выходной мощности в 10 с спринте на велоэргометре (с 11.2 г ГАКИК) и 10,5 + / -0,8% увеличения объема работы и повышенное сопротивление утомляемости (28%). Эти исследования, однако, проводились с дополнительным включением глицина, и лейцина, метаболита α-кетоизокапроиновой кислоты.

    Значительное преимущество L-аргинина при кратковременных нагрузках было выявлено на примере приема добавки в течение 1-3 дней (хотя эти исследования также не отметили увеличение продукции оксида азота, несмотря на увеличение концентрации аргинина). При более длительных исследованиях, употребление добавки L-аргинина (в форме аспартата) в дозе 2,8 г или 5,7 г в день в течение 4 недель, не изменяло показателей производительности или другие показатели. Существуют некоторые научные данные, подтверждающие эффективность Аргинина, но так же существуют данные, опровергающие эту эффективность.

    Влияние на жировую массу

    L-аргинин недавно был протестирован для подтверждения его влияния на потерю жира. Хотя его применение не гарантирует грандиозных результатов в потере жировой массы при краткосрочном приеме, он все же оказывает положительное влияние на изменение гомеостаза жира, особенно у больных сахарным диабетом.

    Взаимодействие с гормонами

    Гормон роста
    Наблюдения во время тренировочного процесса с использованием 3 г L-аргинина (совместно с 2,200 мг L-орнитина и 12 мг витамина В12 в течение 3 недель выявили увеличение секреции гормона роста на 35,7% во время физических нагрузок (в течение часа). Другие исследования отмечают обратное – прием аргинина привел к снижению гормона роста во время тренировки, по сравнению с тренировкой без приема аргинина, хотя это больше касается молодежи, чем пожилых людей.

    Вполне возможно, что чрезмерное увеличение количества гормона роста стимулирует обратную индуктивную связь; это объясняет, почему у пожилых людей наблюдается меньшая чувствительность к этому подавлению, поскольку в их организмах вырабатывается меньше ГР, по сравнению с молодыми людьми. Хотя данные не говорят однозначно, возможно, что дополнительный прием L-аргинина до физических упражнений способен несколько подавить вызванный всплеск концентрации гормона роста. В состоянии покоя, прием 5-9 г L-аргинина может вызвать увеличение концентрации гормона роста (увеличение на 34.4-120%), а доза в 13 г оказалась неэффективной в связи с кишечными расстройствами, предотвращающими всасывание L-аргинина.

    24-часовые исследования, изучающие секрецию ГР, не выявили никаких существенных изменений при приеме аргинина в дозе 2 г (два раза в день) или при однократном приеме дозы 5 г. Это потенциально связано с известными явлениями индуктивной обратной связи гормона роста, и аналогичное модуляторное влияние на гормон роста наблюдается во время ограничения сна (сокращение выпуска гормона роста во время сна компенсируется в светлое время суток). В исследованиях, где аргинин не использовался наряду с упражнениями, было показано, что аргинин может кратковременно увеличивать уровень гормона роста, но не эффективен в повышении уровня ГР на целый день. Так как длительное влияние все же остается более важным, чем кратковременное, эффективность аргинина остается сомнительной. Высокие дозы аргинина (250 мг/кг аргинин аспартата в день, и около 17,5 г аргинина) способствовали повышению пульсации ГР во время медленноволнового сна примерно на 60%, несмотря на отсутствие достаточной концентрации ГР при пробуждении. Не было установлено, каким образом большое увеличение влияет на ежедневную концентрацию гормона роста. Аргинин может способствовать высвобождению ГР, вызванное сном, однако долгосрочные последствия этого неизвестны (вполне возможна индуктивная обратная связь).

    Тестостерон
    Комплексное применение 3 г аргинина и 2,2 г орнитина перед тренировкой связано с повышением уровня тестостерона у мужчин при силовых тренировках.

    Инсулин
    Прием 3 г аргинина совместно с 2,2 г орнитина до тренировки, не оказал никакого влияния на циркулирующие уровни инсулина в организме мужчин после силовой тренировки.

    Кортизол
    Применение 3 г аргинина совместно с 2,2 г орнитина до тренировки, с последующей физической нагрузкой у мужчин, не вызывает увеличение уровня кортизола, вызванное тренировкой.

    Применение в косметологии

    Кожа
    Аргинин ускоряет пролиферацию лимфоцитов (иммунных клеток) и обладает ранозаживляющим эффектом. Этот процесс осуществляется за счет активации синтазы окиси азота и также наблюдается при применении другого промежуточного вещества в метаболизме аргинина, орнитина.

    Взаимодействия с питательными веществами

    Анионные соли
    Лучшее всасывание Аргинина стенками кишечника наблюдается при совместном его использовании с солью, такой как альфа-кетоглютарат. Механизм, посредством которого он работает, подразделяется на хлорид гидрохлорида (аргинин), а также соли – аспартат, пироглутамат и малат, о чем свидетельствуют эксперименты с L-орнитином.

    Цитруллин
    L-цитруллин выступает в качестве альтернативы L-аргинину, поскольку обладает лучшей абсорбцией и конвертируется в L-аргинин в почках. L-цитруллин увеличивает содержание L-аргинина в сыворотке в зависимости от дозы, при дозе до 15 г, однако дальнейшее увеличение дозы цитруллина не вызывает увеличения аргинина (то есть каждые 5 г цитруллина будут обеспечивать меньшее количество аргинина в сыворотке). При применении цитруллина перорально в дозе 0,18 г/кг, наблюдается двукратное увеличение содержания аргинина в плазме (100% увеличение), или выше (123%) при употреблении дозы 0,08 г/кг. В более высоких дозах L-цитруллина преобразование в аргинина происходит медленнее, и маловероятно, что даже большее количество L-цитруллина может превзойти аргинин.

    Исследования, сопоставляющие свойства аргинина и цитруллина, отметили увеличение средней максимальной концентрации (СМК) в сопоставимых уровнях в подобных дозах (СМК 79 +/- 8 нмоль/л для 3 г цитруллина и 84 +/- 9 нмоль/л для аргинина); хотя цитруллин имеет большие показатели общей площади под кривой (ППК) (на 48,7% больше, чем у аргинина). Это может быть связано с тем, что даже при приеме 15 г цитруллина, не наблюдается значительного увеличения экскреции цитруллина. В то время как аргинин превосходит цитруллин в отношении пиковых увеличений концентрации аргинина в плазме, кажется, что цитруллин является более эффективным в увеличении общего уровня аргинина в организме (оценивалось с помощью показателей площади под кривой или ППК). По этой причине, дополнительный L-аргинин может быть полезен, например, когда требуется только кратковременное увеличение содержания аргинина в плазме (для улучшения показателей гормона роста во время сна, или перед тренировкой); если же необходимы высокие уровни содержания аргинина в сыворотке в течение дня (при эректильной дисфункции или сердечнососудистых заболеваниях), цитруллин является более предпочтительным.

    Лизин
    L-лизин – это незаменимая аминокислота, действующая в синергии с L-аргинином, способствующая повышению гормона роста. 1200 мг лизина (в виде гидрохлорида) в сочетании с 1200 мг аргинина (в виде 2-пирролидон-5-карбоксилата) увеличивают секрецию инсулина и соматостатина, способствуя секреции гормона роста (пиковое значение через 90 минут после приема, показатели достигали увеличения в 7,94 раза от базовых уровней (в исследовании не использовалось плацебо); Лизин действует в синергии с аргинином, поскольку по отдельности каждое из веществ в такой же дозе не вызывает секрецию гормона роста (измерения продолжилось в течение 120 минут).

    В более позднем исследовании с использованием 3 г L-аргинина совместно с 3 г L-лизина два раза в день (12 г всего) в течение 12 дней, у молодых и у пожилых мужчин не удалось найти заметных изменений в ППК ГР в течение 24 часов; позже было проведено повторное исследование, но уже с использованием 2 г этих трех аминокислот: L-аргинин, L-орнитин и L-лизин, на мужчинах, занимающихся силовыми тренировками. Хотя технически, аргинин действует в синергии с лизином (эти данные основаны на исследовании без плацебо, которое имеет свои недостатки), этот синергизм является кратковременным и не проявляется в увеличении ГР в течение дня. Несмотря на синергизм, данное сочетание все же не может быть использовано как способ увеличения гормона роста.

    Безопасность и передозировка

    Общее
    Наблюдаемый предел безопасности, наибольшая дозировка, при которой не возникает никаких побочных эффектов в течение всей жизни, составляет 20 г аргинина в день в виде биологически активной добавки (до приема пищи). Более высокие дозы были так же протестированы и хорошо переносятся организмом, но нет никаких доказательств, чтобы утверждать что-то конкретное об их безопасности в течение всей жизни.

    Желудочнокишечный тракт
    L-аргинин имеет довольно низкий показатель всасывания в желудочно-кишечном тракте. Он также может выступать в качестве абсорбента, выпуская жидкость и электролиты в просвет кишечника через стимуляцию оксида азота и вызывая расстройство желудка и диарею. Это явление известно как осмотическая диарея, и как правило, наблюдается при употреблении доз выше 10 г в виде пилюль. Считается, что это происходит через стимуляцию производства оксида азота, поскольку D-аргинин (который не может произвести оксид азота) не вызывает диареи и оксид азота сам по себе известен как механизм, с помощью которого работают многие слабительные осмотические средства. Употребление 5-9 г L-аргинина в виде пилюль без приема пищи не вызывает кишечных расстройств в дозах не выше 10 г, хотя предположительно, при употреблении на голодный желудок, верхний предел составляет 9 г.

    Аргинин: показания к применению

    Дополнение ежедневного рациона аргинином. Аргинин также используется в качестве адъювантной терапии дисфункции печени, связанной с нарушением цикла мочевины.

    Аргинин: противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, обструкции желчных путей, гипермагниемия, тяжелая почечная недостаточность, метаболический или дыхательный ацидоз, печёночная кома, нарушения синтеза аминокислот. Соблюдать осторожность пациентам с нарушениями электролитного баланса (особенно относительно калия), следует контролировать концентрацию электролитов в крови.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Одновременное применение аргинина и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии.

    Аргинин: побочные эффекты

    Возможно возникновение реакции гиперчувствительности на аргинин. Большие дозы могут вызвать диарею. В клинических испытаниях применяли 30 г аргинина без риска для здоровья пациента, однако эффекты долговременного увеличения аргинина в крови неизвестны.

    Беременность и лактация

    Не проводилось соответствующих исследований относительно применения аргинина в период беременности и лактации.

    Доступность

    На территории Российской Федерации аргинин можно свободно купить в аптеке, без рецепта врача.
     
    • Нравится Нравится x 3